+7 (3902)

35-74-74

Служба доставки

Обратный звонок

В Вашей корзине
пока ничего
нет

Характеристика:  Форма выпуска, состав
Таблетки Ярина Плюс, покрытые пленочной оболочкой (активные комбинированные) оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "Y+" в правильном шестиугольнике (21 в блистере).
1 таб.:
- этинилэстрадиол (микронизированный, в форме бетадекс клатрата) 30 мкг
- дроспиренон (микронизированный) 3 мг
кальция левомефолат (микронизированный) 451 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 45.319 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
Состав оболочки: лак оранжевый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 527.1 мкг, краситель железа оксид желтый - 44.6 мкг, краситель железа оксид красный - 12.3 мкг.

Таблетки Ярина Плюс, покрытые пленочной оболочкой (вспомогательные витаминные) светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с тиснением "M+" в правильном шестиугольнике (7 в блистере).
1 таб.:
- кальция левомефолат (микронизированный) 451 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 48.349 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.8 мг, кроскармеллоза натрия - 3.2 мг, гипролоза (5 cP) - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
Состав оболочки: лак светло-оранжевый - 2 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 cP) - 1.0112 мг, макрогол 6000 - 202.4 мкг, тальк - 202.4 мкг, титана диоксид - 572.3 мкг, краситель железа оксид желтый - 8.9 мкг, краситель железа оксид красный - 2.8 мкг.
Фармгруппа:  Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами.
Фармдействие:  Ярина® Плюс - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат, включающий активные таблетки и вспомогательные витаминные таблетки, содержащие кальция левомефолат.
Контрацептивный эффект препарата Ярина® Плюс в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КПК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.
Дроспиренон, содержащийся в препарате Ярина® Плюс, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. Такой эффект дроспиренона подобен действию естественного прогестерона, вырабатываемого в женском организме. Это следует учитывать при выборе контрацептива, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Кислотная форма кальция левомефолата, по своей структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату (L-5-метил-ТГФ), основной фолатной форме содержащейся в пище. Средняя концентрация в плазме крови людей, не использующих пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет около 15 нмоль/л. Левомефолат, в отличие от фолиевой кислоты, является биологически активной формой фолата. Благодаря этому он усваивается лучше, чем фолиевая кислота. Левомефолат показан для удовлетворения повышенной потребности и обеспечения необходимого содержания фолатов в организме женщины во время беременности и в период кормления грудью. Введение кальция левомефолата в состав перорального контрацептивного препарата снижает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет неожиданно, сразу же после прекращения применения контрацепции (или, в очень редких случаях, при применении пероральной контрацепции).
Фармакокинетика:  - Дроспиренон:
Всасывание
После приема внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в плазме крови, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. По сравнению с приемом дроспиренона натощак, прием пищи не влияет на его биодоступность.
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±4.2 л/кг.
Концентрация ГСПГ не оказывает влияния на показатели фармакокинетики дроспиренона. При ежедневном применении препарата внутрь концентрация дроспиренона в плазме крови повышается в 2-3 раза, равновесное состояние достигается во второй половине циклового лечения.
Метаболизм
После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным изучения in vitro в минимальной степени в метаболизме дроспиренона участвует изофермент 3А4 цитохрома Р450. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не установлено взаимодействия.
Выведение
Клиренс дроспиренона составляет 1.2-1.5 мл/мин/кг. Концентрация дроспиренона в плазме крови снижается в 2 фазы. T1/2 дроспиренона во второй фазе около 31 ч. В неизменном виде дроспиренон не экскретируется. Его метаболиты выводятся через ЖКТ и почки в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 метаболитов - около 1.7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация дроспиренона в плазме крови при достижении равновесного состояния была сопоставима у женщин с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) и у женщин с сохранной функцией почек (КК более 80 мл/мин). Тем не менее, у женщин с умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с сохранной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.
У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазы абсорбции и распределения. Т1/2 дроспиренона у больных с умеренным нарушением функции печени оказался в 1.8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.
У больных с умеренным нарушением функции печени отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном). Переносимость дроспиренона у женщин с легким и умеренным нарушением функции печени хорошая (класс В по шкале Чайлд-Пью).
- Этинилэстрадиол:
Всасывание
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax - около 54-100 пг/мл, достигается в течение 1-2 ч. Препарат подвергается пресистемному метаболизму в печени, его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности - от 20 до 65%. Одновременный прием пищи в отдельных случаях сопровождается снижением биодоступности этинилэстрадиола на 25%.
Распределение
Этинилэстрадиол обладает неспецифическим, но прочным связыванием с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ. Предполагаемый Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг.
Равновесное состояние достигается во второй половине курса лечения, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 40-110% по сравнению с применением разовой дозы.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в печени и в слизистой тонкой кишки. Основной путь метаболизма этинилэстрадиола - ароматическое гидроксилирование с образованием многочисленных метаболитов, которые находятся как в связанном (с глюкуронидами и сульфатом), так и несвязанном состоянии. Скорость выведения этинилэстрадиола - около 2.3-7 мл/мин/кг.
Выведение
Этинилэстрадиол выводится только в виде метаболитов почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с. T1/2 этинилэстрадиола составляет около 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Изучалось влияние этнической принадлежности на параметры фармакокинетики в исследованиях при однократном и многократном дозировании дроспиренона и этинилэстрадиола у здоровых женщин европеоидной расы, а также у японок. Не установлено влияния этнической принадлежности на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.
- Кальция левомефолат:
Всасывание
После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата через 0.5-1.5 часа Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.
Распределение
Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяются пул фолатов с быстрым и с медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4-5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 451 мкг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, Т1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТТФ в организме.
L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.
Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 451 мкг кальция левомефолата достигается через 8-16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.
Метаболизм
L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 451 мкг кальция левомефолата и 400 мкг фолиевой кислоты, были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников ДНК и РНК кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.
Выведение
L-5-метил-ТТФ выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, а также через кишечник.
Показания:  — контрацепция, предназначенная, в первую очередь, для женщин с симптомами гормонозависимой задержки жидкости в организме;
— контрацепция и лечение умеренной формы акне (acne vulgaris);
— контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.
Категория действия на плод:  Препарат противопоказан при беременности. Если беременность выявляется вовремя приема препарата Ярина® Плюс, препарат следует сразу же отменить. Данные о результатах приема препарата Ярина® Плюс при беременности ограничены, и не позволяют сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного ребенка. В то же время, обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими КПК до беременности или тератогенного действия в случаях приема КПК по неосторожности в ранние сроки беременности. Конкретных эпидемиологических исследований в отношении препарата Ярина® Плюс не проводилось.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Прием КПК может уменьшать количества грудного молока и изменять его состав, поэтому их применение не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье ребенка.
Противопоказания:  Препарат Ярина® Плюс противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
— тромбоз (венозный и артериальный) и тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения;
— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
— наличие множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб);
— тяжелая и/или острая почечная недостаточность;
— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;