Ацикловир Реневал, тбл 400мг №20

• Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат.
• Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство.
• Форма выпуска: Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

 

Для приема внутрь

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

 Для в/в инфузий

• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

• Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для приема внутрь);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

 С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

 Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
• После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Применение при нарушениях функции почек

• Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
• При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
• Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
• При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

 Применение у детей
Внутрь

• детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут.
• у детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых.
  Длительность лечения - 5-10 дней.

 Применение у пожилых пациентов

• Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
 Фармакокинетика

• При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%.
• Широко распределяется в тканях и жидких средах организма.
• Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.
• Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч.
• Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Для приема внутрь
 Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

 Взрослые
 Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

• Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
• В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.
• Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

 Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

• Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
• В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
• У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

 Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

 Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

• Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
• В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут.
• В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

 Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

 Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса

•  Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
•  В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

 Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

 Дети в возрасте 3 лет и старше

 Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

•  Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

 Лечение ветряной оспы

• Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут;
• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут.
  Курс лечения составляет 5 дней.

 Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

•  Данные о режиме дозирования отсутствуют.

 Пациенты пожилого возраста

•  Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
•  Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

 Пациенты с нарушением функции почек

• Ацикловир следует назначать с осторожностью.
• Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
• У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

 При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

•  КК менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
•  КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) - возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
• Микофенолат мофетил - увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Для приема внутрь

• Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко - гепатит, желтуха.
• Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
• Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
• Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко - недомогание.

1 таб. содержит:
ацикловир - 400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат.

T=+(02-25)C