Ацетилсалициловая к-та+Аскорбиновая к-та, тбл 500мг+25мг №20

Торговое наименование: Ацетилсалициловая кислота + Аскорбиновая
кислота

Международное непатентованное или группировочное наименование:
ацетилсалициловая кислота + [аскорбиновая кислота].

Лекарственная форма: таблетки
Состав

Состав на одну таблетку
Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 500,000 мг, аскорбиновая
кислота - 25,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101,
крахмал кукурузный, лимонной кислоты моногидрат

Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и
риской. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
(НПВП) + витамин.
Код АТХ: N02BA51

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП) с обезболивающими, жаропонижающими, противовоспалительными
свойствами. Механизм действия основан на необратимом подавлении ферментов
циклооксигеназы, регулирующих синтез простагландинов.
Ацетилсалициловую кислоту при пероральном приеме в дозировках от 0,3 г до 1,0 г
применяют для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой
степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в
суставах и мышцах.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических
воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и
анкилозирующий спондилит.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования
синтеза тромбоксана А2. Поэтому применяется при многих сосудистых заболеваниях в
дозировке 75-300 мг в сутки.
Водорастворимый витамин аскорбиновая кислота является частью защитной системы
организма против радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного
происхождения, которые также играют важную роль в воспалительном процессе и
функции лейкоцитов.
Результаты исследований in vitro и ех vivo показали, что аскорбиновая кислота оказывает
положительное действие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека.
Аскорбиновая кислота вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ
(мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за
целостность стенок капилляров.
Комбинация (ацетилсалициловая кислота + аскорбиновая кислота) уменьшает желудочнокишечные нарушения и окислительный стресс. Эти свойства могут привести к лучшей
переносимости ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной
активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация
ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов
— через 0,3-2 часа соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы
крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает в грудное
молоко и проникает через плаценту.

Салициловая кислота подвергается метаболизму, в основном, в печени. Метаболитами
салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид,
салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм
ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и
составляет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов — при применении
высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма
преимущественно почками.

После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике Na+-
зависимой активной транспортной системой, наиболее активно — в проксимальном
отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозировке: при повышении суточной
пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других
жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться
к верхней границе.
Аскорбиновая кислота фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными
канальцами под действием Na+ -зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с
мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
Показания к применению
Симптоматическое лечение умеренно или слабо выраженного болевого синдрома
различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная
боль, боли при менструациях) у взрослых и лихорадочного синдрома при простудных и
других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Противопоказания
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или
любым другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),
желудочно-кишечные кровотечения;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в
анамнезе;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в день и более;
• выраженные нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 30
мл/мин);
• выраженные нарушения функции сердца (хроническая сердечная недостаточность
III-IV функционального класса по NYHA);
• геморрагические диатезы; гемофилия, тромбоцитопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дефицит витамина К;
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой
кислоты в дозе, превышающей 3,0 г/сутки;
• беременность в сроке более 20 недель;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).

С осторожностью
При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, и склонности к желудочнокишечным кровотечениям, нарушениях функции печени, гипотромбинемии,
гиповитаминозе К, анемии, состояниях предрасполагающих к задержке жидкости в
организме (в том числе нарушении функции сердца, артериальной гипертензии),
тиреотоксикозе, склонности к кальций-оксалатному нефролитиазу. Прием пероральных
антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г/сутки, желудочнокишечные кровотечения (в анамнезе), эрозивный гастрит вне обострения, нарушения
функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), бронхиальная астма, хроническая
обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная лихорадка (поллиноз), лекарственная
аллергия, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA,
одновременный прием с метотрексатом в дозе менее 15 мг в день, уратный нефролитиаз,
метроррагия, гиперменоррея.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Не следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с
возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При
грудном вскармливании ребенка применение препаратов, содержащих
ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 500 мг, максимальная разовая
доза — 1000 мг ( 2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная — 3000 мг (6 таблеток по
500 мг).
Разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не
менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать
5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более
3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие
По частоте возникновения побочные реакции подразделяются на: частые (≥1/100 и < 1/10),
нечастые (≥1/1000 и < 1/100) и редкие (≥1/10000 и < 1/1000). Побочные реакции, для
которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — снижение аппетита; редко — диарея; частота неизвестна — диспепсия, боли в
животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки
желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной
анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочнокишечного тракта.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто — головная боль; частота неизвестна — головокружение, шум в ушах (обычно
являются признаками передозировки).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна — геморрагический синдром, тромбоцитопения. Кровотечения могут
приводить к острой или хронической анемии, железодефицитной анемии с
соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями (астения, бледность,
гипоперфузия). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может
наблюдаться гемолиз и гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна — при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование
мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна - кожная сыпь, ринит, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек
Квинке, формирование «аспириновой триады» (бронхиальная астма, полипозный
риносинусит и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов
пиразолонового ряда).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко — синдром Рейе (острая жировая дистрофия печени с развитой острой
печеночной недостаточностью и энцефалопатии);
редко — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и
немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким,
150- 300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма
(тошнота, рвота шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль,
общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое
отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз,
метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия,
кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к
дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением
интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного
фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо
коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической
интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких
суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять
содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об
умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически
неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима
госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных,
постоянный контроль за кислотно-основным состоянием (КОС) и электролитным
балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната
раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности
усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи.
Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и
обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора
декстрозы со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови
(ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах
и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых
больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не
рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать
ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при
концентрации салицилатов более 100-130 мг% у больных с хроническим отравлением —
40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее
ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и
почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью обогащенной кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других
НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых
антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов,
сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина; снижает
эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных
средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают
повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития
желудочнокишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают
всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск кровотечения в
верхних отделах ЖКТ.
Усиливает гипогликемическое действие за счет гипогликемического действия
ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из
комплексов с белками крови.
Снижает действие диуретиков за счет снижения клубочковой фильтрации на фоне
угнетения выработки простагландинов почками.
Системные глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, усиливают выведение салицилатов,
что может привести к передозировке салицилатами после отмены глюкокортикоидной
терапии.
Повышает токсичность вальпроевой кислоты из-за вытеснения ее из комплексов с
белками крови.
Одновременное применение дефероксамина с аскорбиновой кислотой может повысить
токсичность железа, особенно в сердце, приводя к сердечной декомпенсации.

Особые указания
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми
респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска
развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что
может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови
и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если
ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о
приеме препарата.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска
желудочно-кишечного кровотечения).
С целью уменьшения риска развития повышенной кровоточивости, препарат следует
отменить за 4-8 дней до планового хирургического вмешательства и поставить в
известность врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, 500 мг +25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не
выше 25 °С.