+7 (3902)

35-74-74

Служба доставки

Обратный звонок

В Вашей корзине
пока ничего
нет

Характеристика:  Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, умеренно растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде.
Фармгруппа:  антибиотик-макролид.
Фармдействие:  Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. 
Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. 
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидрокси-кларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Фармакокинетика:  Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг - 50%, в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируется 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. TCmax при приеме 250 мг - 2-3 ч, для ЛФ пролонгированного действия - 6 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
При регулярном приеме по 250 мг/сут Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 и 0.6 мкг/мл соответственно; T1/2 - 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T1/2 - 4.8-5 и 6.9-8.7 ч соответственно, для ЛФ пролонгированного действия (500 мг/сут) - 5.3 и 7.7 ч; 1000 мг/сут - 5.8 и 8.9 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).
Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выводится 37.9 и 46%, кишечником - 40.2 и 29.1% соответственно.
При ХПН увеличивается TCmax, Cmax и AUC кларитромицина и его метаболита.
Показания:  Взрослым (таблетки, раствор для приема внутрь, раствор для в/в введения): фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; профилактика и лечение диссеминированной инфекции, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare .
Взрослым (таблетки) в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь 12-перстной кишки. В комбинации омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения острой язвы 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
Для ЛФ пролонгированного действия, взрослым: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа).
Детям (таблетки, раствор для приема внутрь): фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки; диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, порфирия, одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и др. алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама; период лактации.
Для ЛФ пролонгированного действия (дополнительно): тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием ЛС, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.
Дозирование:  Внутрь, таблетки и раствор для приема внутрь принимают независимо от приема пищи; ЛФ пролонгированного действия принимают целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 33 кг. 
Для таблеток: 
при фарингите и тонзиллите, вызванным S. pyogenes, - по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч; 
при остром гайморите - по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч; 
при обострении хронического бронхита, вызванного H. influenzae - по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч, вызванного H. parainfluenzae - по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного M. catarrhalis, S. pneumoniae - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч; 
при внебольничной превмонии, вызванной H. influenzae - по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванной S. pneumoniae, C. pneumoniae, M. pneumoniae - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч; 
при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных S. aureus, S. pyogenes - по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч.
Взрослым ЛФ пролонгированного действия: не разжевывать, проглатывать целиком по 500 мг 1 раз в день во время еды. При тяжелой инфекции - до 1000 мг 1 раз в день. Длительность лечения 5-14 дней; внебольничная пневмония и синусит - 6-14 дней.
С целью эрадикации Helycobacter pylori в комбинации с др. ЛС: кларитромицин - 500 мг, лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг, все ЛС по 2 раза в сутки, в течение 10-14 дней; кларитромицин - 500 мг, омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг, все ЛС по 2 раза в сутки, в течение 10 дней; кларитромицин - 500 мг 3 раза в сутки, омепразол 40 мг/сут, в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг/сут.
При лечении и профилактики инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium, назначают внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Длительность лечения - 6 мес и более.
Детям младше 12 лет и/или с массой тела менее 33 кг назначают по 15 мг/кг/сут в 2 приема каждые 12 ч в течение 10 дней.
Для профилактики и лечения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium детям до 12 лет и/или массой тела менее 33 кг назначают в виде суспензии в дозе 7.5 мг/кг каждые 12 ч, до 500 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Длительность лечения при инфекциях, вызванных комплексом Mycobacterium avium - 6 мес и более.

В/в взрослым по 500 мг 2 раза в сутки, вводят в течение более 60 мин. Болюсное и в/м введение противопоказано. Лечение проводят в течение 2-5 дней, с дальнейшим переходом на пероральный прием.
Приготовление раствора: к 500 мг лиофилизата добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций; перед введением его разводят не менее чем 250 мл 5% раствора декстрозы, 5% раствора декстрозы в растворе Рингера-лактата, 5% раствора декстрозы в 0.3%, 0.45% или 0.9% раствора натрия хлорида.
У больных с ХПН (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между введением. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.
Побочное действие:  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, "кошмарные" сновидения, судороги, депрессия; дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко - псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны ССС: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, удлинение интервала Q-T на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических ЛС).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).
Передозировка:  Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.
Взаимодействие:  При совместном приеме кларитромицина и ЛС, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.
С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоинои, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через др. изоферменты цитохрома P450). Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови.
При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала Q-T, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков.
При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и др. тканей, включая ЦНС).
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома P450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина.
При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется.
При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Cmax на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с ХПН необходима коррекция дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.
При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала Q-T), сывороточных концентраций этих ЛС.
Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) - риск развития рабдомиолиза.
При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и T1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5.2 при приеме только омепразола и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.
При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5.
При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.