+7 (3902)

35-74-74

Служба доставки

Обратный звонок

В Вашей корзине
пока ничего
нет

Фармгруппа:  альфа- и бета-адреноблокатор.
Фармдействие:  Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.
У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.
Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемической этиологии и у больных с дилатационной КМП.
Фармакокинетика:  После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг.
Метаболизируется в печени (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Метаболиты фармакологически активны.
T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания:  Артериальная гипертензия, стенокардия, ХСН.
Противопоказания:  Гиперчувствительность, острая и декомпенсированная ХСН, требующая в/в введения инотропных ЛС, AV блокада II-III ст.(без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. ХОБЛ, стенокардия Принцметала, AV блокада I ст., сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, общая анестезия, сахарный диабет, почечная недостаточность, беременность.
Дозирование:  Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии - 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) - начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем - до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день).
Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
Побочное действие:  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - "перемежающаяся" хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Передозировка:  Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.
Взаимодействие:  Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.
Особые указания:  Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление этанола. Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без ISA. Блокирует альфа₁-, бета₁- и бета₂-адренорецепторы. В результате блокады бета₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады альфа₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады бета₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимают внутрь. В первые 2 дня лечения доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать; максимальная доза - 50 мг/сут. Увеличивать дозу можно не чаще, чем 1 раз в 2 недели. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Побочное действие

В начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД. Обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции. При дальнейшем применении карведилола также возможны слабость, утомляемость, головная боль, брадикардия, повышение тонуса и моторики кишечника; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты, а также аллергическая экзантема, зуд, крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса. В отдельных случаях отмечены нарушения сна, психическая депрессия, парестезии, усиление проявлений сердечной недостаточности, заложенность носа, тромбоцитопения, лейкопения, изменение трансаминаз плазмы крови.

Противопоказания

AV блокада II-III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к карведилолу.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации. При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады бета₁-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии. У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом). В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. В период лечения не рекомендуется употребление акоголя. Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада альфа- и бета-адренорецепторов плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией. Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует. Карведилол усиливает антигипертензивный эффект других препаратов вне зависимости от того явлется этот эффект основным или побочным. При применении карведилола следует с осторожностью назначать блокаторы кальциевых каналов (типа верапамила) и антиаритмические средства класса I. Необходимо избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения карведилола. Карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови. Гипотензивный эффект карведилола усиливается средствами для наркоза. Концентрацию карведилола в плазме крови снижают индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.