+7 (3902)

35-74-74

Служба доставки

Обратный звонок

В Вашей корзине
пока ничего
нет

Фармгруппа:  противоопухолевое средство - антиэстроген.
Фармдействие:  Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования.
Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови.
Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика:  Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9.
Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
Показания:  Рак молочной железы (особенно в менопаузе);
рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации);
карцинома in situ протока молочной железы;
рак эндометрия;
эстрогенчувствительные опухоли;
адъювантная терапия рака молочной железы.
Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. D (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
Противопоказания:  Гиперчувствительность, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, беременность, период лактации.
С осторожностью. Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), заболевания печени.
Дозирование:  Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Максимальная суточная доза - 40 мг.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Побочное действие:  Очень часто - более 10%, часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны органа кроветворения: редко - транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - нейтропения.
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - нарушение вкуса, судороги ног, депрессия, снижение либидо у мужчин, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто - снижение остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
Со стороны ССС: очень часто - «приливы» жара к лицу; нечасто - тромбоз (риск возрастает при сопутствующей цитостатической терапии).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; редко - запор, диарея, панкреатит, жировая дегенерация печени, холестаз, гепатит, тяжелое нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, алопеция; редко - усиленный рост волос, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - сухость кожи.
Со стороны репродуктивной системы: очень часто - патологическое вагинальное кровотечение, нарушение менструации, бели; нечасто - кисты яичника (при приеме в пременопаузе); редко - зуд вульвы, импотенция у мужчин, пролиферативные изменения эндометрия (гиперплазия эндометрия, эндометриоз).
Лабораторные показатели: редко - гиперлипидемия, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гипертриглицеридемия, гиперкальциемия у пациентов с метастазами в костях.
Прочие: очень часто - задержка жидкости; нечасто - канцерогенный эффект, усталость; редко - буллезный пемфигоид, анорексия; частота неизвестна - оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед), увеличение массы тела, миастения, повышенная утомляемость.
Передозировка:  Симптомы: тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие:  Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Снижает сывороточную концентрацию летрозола на 37%.
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с эстрогенсодержащими ЛС (в т.ч. эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например, тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.
Бромокриптин повышает сывороточную концентрацию тамоксифена.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
Особые указания:  До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.